I risultati di uno studio di fase I/II di GS9137, anche denominato JTK-303, un nuovo inibitore dell’integrasi dell’HIV, hanno mostrato significative riduzioni nella carica virale tra i pazienti HIV-positivi che hanno ricevuto GS9137 come monoterapia o in associazione a Ritonavir, come booster, rispetto al placebo.
Gli inibitori dell’integrasi sono una nuova classe di anti-retrovirali che interferiscono con la replicazione di HIV, bloccando la capacità del virus ad integrarsi nel materiale genetico di cellule umane.
Allo studio hanno preso parte 40 pazienti che sono stati assegnati in modo casuale a ricevere una di 5 dosi di GS9137 ( n = 30 ) oppure placebo ( n = 10 ) per 10 giorni.
Lo studio ha valutato GS9137 al dosaggio di 200mg due volte al giorno ( bid ) ( n = 6 ), 400mg bid ( n = 6 ), 800mg bid ( n = 6 ), 800mg una volta al giorno ( qd ) ( n = 6 ) e 50mg con 100mg di Ritonavir qd ( n = 6 ).
Al momento dell’ingresso nello studio, i pazienti non stavano ricevendo terapia antiretrovirale, con livelli di RNA-HIV ( carico virale ) tra 10.000 e 300.000 copie/ml e conta delle cellule CD4 maggiore o uguale a 200 cellule/microl.
L’end point primario di efficacia era rappresentato dalla riduzione massima della carica virale rispetto al basale.
La monoterapia GS9137 ha dimostrato un’attività antivirale significativa rispetto al placebo ( p < 0.0001 ) a tutte le dosi.
Non c’è stata nessuna interruzione e non sono stati osservati gravi eventi avversi nei soggetti che avevano ricevuto GS9137.
Tutti gli eventi avversi erano di grado 1-2 in termini di gravità. ( Xagena2006 )
Fonte: Gilead, 2006
Inf2006 Farma2006
