La Rilpivirina è un inibitore non-nucleosidico della trascrittasi inversa approvato in combinazione con altri farmaci antiretrovirali per il trattamento della infezione da HIV-1 in pazienti adulti naive al trattamento ( Edurant 25 mg una volta al giorno; Complera [ USA ] / Eviplera [ UE ] regime singola compressa, una volta al giorno ).
Rilpivirina deve essere somministrata durante il pasto per ottimizzare la biodisponibilità. La sua solubilità è pH dipendente.
La Rilpivirina viene eliminata principalmente attraverso le feci e l'eliminazione renale è trascurabile.
La Rilpivirina viene prevalentemente metabolizzata dal citocromo P450 3A4. Non vi è alcun effetto clinicamente rilevante di età, sesso, peso corporeo, razza, velocità di filtrazione glomerulare, o dello stato di co-infezione da virus dell’epatite B [ HBV ] / virus dell’epatite C [ HCV ] sulla farmacocinetica della Rilpivirina negli adulti.
Le interazioni farmacologiche sono stati studiate con i substrati del citocromo P450 3A, induttori e inibitori, farmaci che alterano il pH intragastrico, farmaci antiretrovirali, e altri farmaci spesso co-somministrati.
La Rilpivirina 25 mg una volta al giorno non ha un effetto clinicamente rilevante sulla esposizione dei farmaci co-somministrati.
La somministrazione concomitante con gli inibitori del citocromo P450 3A ( Ketoconazolo, inibitori della proteasi potenziati con Ritonavir, Telaprevir ) si traduce in un aumento delle concentrazioni plasmatiche di Rilpivirina, ma questi incrementi non sono considerati clinicamente rilevanti; nessuna variazione del dosaggio è necessaria.
La somministrazione concomitante di Rilpivirina con induttori del citocromo P450 3A ( ad esempio Rifampicina, Rifabutina ) o farmaci che aumentano il pH gastrico ( ad esempio Omeprazolo, Famotidina ) determina una diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di Rilpivirina, con il possibile aumento del rischio di fallimento virologico e di sviluppo di resistenza.
Pertanto, i forti induttori del citocromo P450 3A e gli inibitori della pompa protonica sono controindicati.
Gli antagonisti del recettore H2 e gli antiacidi possono essere somministrati contemporaneamente con Rilpivirina, con le dosi previste temporalmente separate.
Variazioni del dosaggio sono necessarie quando Rilpivirina è co-somministrato con: Paracetamolo, inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 ( Sildenafil, ecc ), Atorvastatina ( e altre statine ), contraccettivi orali ( Etinilestradiolo, Noretindrone ), Clorzoxazone ( substrato del citocromo P450 2E1 ), Metadone, Digossina, Tenofovir disoproxil fumarato, Didanosina e altri inibitori nucleosidici / nucleotidici della trascrittasi inversa e inibitori della integrasi di HIV ( Raltegravir, Dolutegravir, GSK1265744 ). ( Xagena2013 )
Crauwels H et al, AIDS Rev 2013; 15: 87-101
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