Enfuvirtide ( Fuzeon ) il primo inibitore della fusione, è un peptide sintetico che si lega alla glicoproteina 14 del virus HIV-1, impedendo la fusione delle membrane virali con le membrane cellulari.
Enfuvirtide, somministrato per via sottocutanea ( 90mg 2 volte die ), associato a terapia antiretrovirale, riduce in modo significativo i livelli plasmatici di HIV-1 RNA fino a 48 settimane.
Enfuvirtide presenta un piccolo volume di distribuzione ( 5.48L ), ridotta clearance sistemica ( 1.4L/h ) ed alto legame alle proteine plasmatiche ( 92% ).
Meno del 17% di Enfuvirtide è convertita in una forma deaminata minimamente attiva.
Dopo somministrazione sottocutanea, Enfuvirtide è quasi completamente assorbita.
La biodisponibilità è alta ( 84.3% ) con un’emivita di eliminazione di 3.8 ore, cosa che giustifica la doppia somministrazione giornaliera.
La clearance dell’Enfuvirtide è influenzata, in misura minore, dal sesso e dal peso corporeo, ma non necessita di aggiustamenti posologici.
Enfuvirtide ha una bassa potenzialità di interagire con i farmaci che vengono somministrati in modo concomitante.
L’Enfuvirtide non influenza la concentrazione dei farmaci metabolizzati dal citocromo P450 ( CYP ) 3A4, CYP2D6 ed ha solo un minimo effetto sui farmaci metabolizzati da CYP1A2, CYPE1 o CYP2C19.
Patel IH et al, Clin Pharmacokinet 2005; 44: 175-186
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